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【化學(xué)名】Aloin; Barbaloin;

1,8-Dihydroxy-10-(beta-D-glucopyranosyl)-3-(hydroxymethyl)-9(10H)-anthracenone;

10-beta-D-Glucopyranosyl-1,8-dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9(10H)-anthracenone

為單子葉植物百合科植物庫拉索蘆薈Aloe vera L、好望角蘆薈Aloe ferox Mill、斑紋蘆薈提取物。

黃色或淡黃色結(jié)晶粉末。熔點:148~149oC(乙醇),一水合物熔點70~80 oC。[α]D+21°(水),[α]D-8.3°。略帶沉香氣味,味苦,易溶于吡啶,溶于冰醋酸,甲酸,丙酮,醋酸甲酯,以及乙醇等,1份溶解于130份水。IRνmax cmˉ1: 3230, 2860, 1610, 1470, 1390, 1300, 1240, 1190, 1020, 910, 860, 830, 780; UVλmaxnm(ε): 354(10715), 297(9333), 269(7943)。

取蘆薈0.5g,加沸水50ml并少量硅藻土,濾過,濾液供下列試驗。

(1)硼砂試驗:濾液5ml,加硼砂0.2g,加熱溶解,取溶液數(shù)滴加于10ml中,顯綠色熒光(schntetn反應(yīng))。熒光的形成糸蘆薈甙(barbaloin)經(jīng)硼砂水解產(chǎn)生蒽酮類衍生物所致
(2)溴水試驗:濾液2ml,加等量新配的溴飽和液,產(chǎn)生黃色沉淀(四溴蘆薈素, tetrabromaloin)。

蘆薈鮮葉→清洗、消毒、去邊角→打漿→膠體磨

→離心過濾→貯罐→滅菌→原汁→脫色→微濾→超濾→反滲透→蘆薈多糖溶液→濃縮

↓ ↑ ↓

皮渣→酶解→ 提取 蘆薈甙溶液→精制→蘆薈甙

蒽醌類化合物是蘆薈有機活性成分中的最主要部分,包括蘆薈大黃素甙(Aloin),也稱蘆薈素、蘆薈大黃素(Aloe emodin)、蘆薈大黃酚(Chrysophanal)、異蘆薈甙、B-蘆薈甙、后莫那特蘆薈甙(Homonation)、蒽酚(Anthranol)蘆薈瀉素、蘆薈霉素、蘆薈素A、蘆薈苦素、蘆薈酊、蘆薈醚酊、蘆薈寧、蘆薈黃質(zhì)、蘆薈皂甙、蘆薈大黃酚甙、蘆薈蒽 酚、蘆薈槲皮素、蘆薈烏辛等20余種,其中蘆薈大黃素甙是最基本的成分之一,它在蘆薈中大量存在,不很苦,有致瀉作用,但致瀉性較弱,只有當(dāng)蘆薈大黃素甙被氧化后,即轉(zhuǎn)化為蘆薈大黃素時,不但其苦味增加,而且致瀉功能也明顯增強.據(jù)國外醫(yī)學(xué)報導(dǎo),蘆薈甙是在人體內(nèi)寄生菌作用下,水解為蘆薈大黃素,這種蘆薈大黃素,刺激腸壁蠕動,而對小腸無影響,同時由于滲透壓改變,有利于腸道內(nèi)廢物排除,從而達到刺激性緩瀉,這種刺激瀉下作用對便秘和痔瘡有特殊療效,特別是對老年性便秘,治療效果明顯。具有增進食欲,健胃和緩瀉的功能。

蘆薈甙能幫助排出體內(nèi)污物,凈化血液、軟化血管,降低血壓和血液粘度,促進血液循環(huán),防止動脈硬化和腦溢血的發(fā)生。

蘆薈素A、蘆薈苦素、蘆薈醚酊等具有抗腫瘤作用。從蘆薈中提取羥基蒽醌衍生物和蒽酚衍生物,體外實驗證明,對不同腫瘤細胞具有強大殺傷作用。對L929及Y99,腫瘤細胞株,有明顯殺傷活性,本實驗證明,從蘆薈中提取蒽醌類物質(zhì),對腫瘤細胞有顯著殺傷活性,為蘆薈在臨床上治療各種癌癥,提供了可靠的理論依據(jù)。

蒽醌衍生物對小鼠P388白血病的抑制作用。實驗結(jié)果表明,蒽醌類化合物對白血病P388細胞和DNA、RNA蛋白質(zhì)合成有一定抑制作用,對金黃色葡萄球菌和艾氏腹小癌細胞呼吸,均有明顯抑制作用,對白血病P388細胞DNA可能影響細胞呼吸,影響供能系統(tǒng),從而達到抗癌作用。

以蘆薈素A給小鼠腹腔注射(50mg/kg),對角叉菜膠誘發(fā)的鼠掌水腫有抑制作用.蘆薈素A能激活大鼠腹膜巨噬以抑制PGE2的產(chǎn)生.腹腔注射蘆薈素A的大鼠腹膜巨噬細胞較未經(jīng)藥物處理的更易黏著和擴散,使細胞內(nèi)B-葡萄糖甙酸酶活性增加.蘆薈素A也抑制加熱所致的溶血,其抗炎活性取決于它對細胞膜和細胞骨架的穩(wěn)定活性.蘆薈有免疫刺激性質(zhì),能增強小鼠對單核細胞增多性李司氏菌感染的抵抗能力,此外,從蘆薈葉中分離出的一種具有免疫調(diào)節(jié)作用的多糖,有抗補體的作用.蘆薈素A治癌率達50~67%,且副作用很微小,其作用原理可能為蘆薈素A可增加NK細胞,并可扼殺傷害性細胞T-細胞,蘆薈素A能抑制小鼠膽蒽誘發(fā)的纖維肉瘤,蘆薈提取物1:500的醇浸出物在體內(nèi)可抑制S180和艾氏腹水癌的生長。

研究發(fā)現(xiàn)蘆薈苦素和蘆薈甙均具有殺菌、消炎解毒、促進傷口愈合等作用。蘆薈的殺菌、消炎功能能有效地消除粉刺、痤瘡,在臨床上用于治療多種炎癥,療效顯著. 能殺滅真菌、霉菌、細菌、病毒等病菌,抑制和消滅病原體的發(fā)育繁殖,蘆薈抗菌殺菌的病菌類有:白喉菌、破傷風(fēng)菌、肺炎菌、乳酸菌、痢疾菌、大腸桿菌、黑死病菌、霍亂菌、尿膿桿菌、須發(fā)蘚菌以及引發(fā)中耳炎、膀胱炎、化膿癥、麻疹、狂犬病、小兒麻痹、流行性腦炎等疾病的病菌,能有效地消除粉刺、痤瘡,在臨床上用于治療多種炎癥,療效顯著。

從現(xiàn)有的毒理學(xué)研究資料分析,蘆薈在食用安全上引起爭議的部分是以蘆薈甙為代表的蒽醌類瀉素,它主要存在于葉皮內(nèi)表面,是蘆薈諸多功能的重要活性物質(zhì),具有健胃、通便利尿、養(yǎng)顏排毒、殺菌、抑制腫瘤等作用,毒理學(xué)研究,體外試驗可引起細菌、哺乳動物細胞基因突變,因蘆薈甙被氧化以后,轉(zhuǎn)化為蘆薈大黃素,而蘆薈大黃素結(jié)構(gòu)與大黃素相似,含有已知誘變劑1,8二羥基蒽醌結(jié)構(gòu),有致癌和腎損傷危險性。因此,蘆薈安全食用量,取決于其制品中蘆薈甙的含量。然而,蘆薈品種、葉齡、采收時間、加工方式的不同,導(dǎo)致其制品中蘆薈甙含量亦不同,一般情況下,藥典蘆薈干制品中蘆薈甙含量為15%~25%左右,植物全葉及葉皮粉中為0.3%~1%左右,蘆薈原汁中為0.005%。我國藥典推薦中藥蘆薈干制品日服用量為2~5克,即蘆薈甙含量為300~1250mg,美國草藥協(xié)會植物藥材安全手冊推薦蘆薈甙每日服用量為10~30mg,不超過10天,并提示蘆薈甙1000mg服用超過1~2天,可導(dǎo)致結(jié)腸穿孔,血性腹瀉及腎炎。我國保健食品評審要求蘆薈干制品每日推薦量不得超過2g,按藥典蘆薈干制品計,蘆薈甙含量為300~500mg/天,若按蘆薈全葉粉計,蘆薈甙含量為6~20mg/天。蘆薈甙長期食用的安全劑量,目前尚無毒理學(xué)研究資料報道,現(xiàn)行的蘆薈服用量是人們長期應(yīng)用,經(jīng)驗積累的結(jié)果,其科學(xué)性,有待進一步研究。如今國家已正式將蘆薈列入保健食品原料可利用的中藥名單中,蘆薈原料的安全評價列為食品安全專項研究課題中。